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科学家合成出抑制转录因子靶点的化合物

更新于 2022-11-04 15:36:29

诸葛恐民写道 "转录因子可以启动基因表达，bHLH家族转录因子（如MYC，与超过50%癌症相关）因缺乏药物结合的口袋结构，目前尚缺乏抑制剂。传统的设计思路是寻找直接抑制该蛋白活性的化合物，而芝加哥大学的研究者们另辟蹊径，思索若转录因子能与DNA结合，那么是否可以模拟DNA结合的最小结构设计化合物，来抑制转录因子的靶基因？他们顺着这种思路设计出了两种先导化合物（lead compound）STR116和STR118来模拟致瘤因子，实验结果显示出这类化合物强大的抑制效果，直接通过DNA竞争结合，不仅降低了MYC靶基因的表达，而且减缓了MYC依赖的肿瘤细胞繁殖。此外，他们还设计出其他的抑制致瘤转录因子的化合物，确认该方法可靶向更多的位点，这类化合物被命名为STR（synthetic transcriptional repressors）。有意思的是，这篇11月3日的《Nature Biotechnoloty》短文只提出了概念和口述了相关结果，但并没有给出任何实验数据。 "

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